Учeныe с Рoссии и СШA oпрeдeлили структуру лeйкoтриeнoвoгo рeцeптoрa BLT1, кoтoрый учaствуeт в вoспaлитeльныx прoцeссax и играет функция в развитии инфекционных, аллергических и опухолевых заболеваниях. Постижение, опубликованное в журнале Nature Communications, открывает колея к разработке новых способов лечения сахарного диабета 2-го подобно.
Ученые выяснили, что BLT1 связан с обок заболеваний, в том числе астмой, гриппом, артритом, атеросклерозом, диабетом и аж раком. Ученые неоднократно предпринимали попытки утилизировать рецептор в качестве мишени угоду кому) лекарственных средств, однако потенциальные препараты обладали смежно нежелательных побочных эффектов, бездейственность их была очень низкой, и они вечность выводились из организма.
Авторы исследования представили кристаллическую структуру человеческого BLT1 (hBLT1) в комплексе с селективным антагонистом MK-D-046, что был разработан для лечения диабета 2-го будто и других воспалительных состояний. Проанализировав ассоциация между строением и активностью рецептора с через намеренных мутаций в ключевых участках молекул, специалисты определили система связывания различных подтипов рецептора с лигандами — небольшими молекулами, которые образуют вповалку с BLT1 сложные комплексы.
По словам ученых, понятий) структуры помогает идентифицировать крытый в мембране клетки канал доступа лиганда к рецептору, а опять же определить возможные способы связывания с рецептором. Сие дает понимание, как лиганды распознают BLT1, и открывает новые внутренние резервы для разработки лекарств.